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Module 2.docx

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Department
Pharmacology
Course Code
Pharmacology 2060A/B
Professor
Angela Nissen

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Description
Module 2 Pharmacokinetics ­ Study of drug movement in the body ­ What body does to drug ­ Four basic processes o Absorption o Distribution o Metabolism  o Excretion ­ Absorption o Movement of the drug from site of administration into blood o Rate of absorption determines how quickly the drug effect will occur o The amount of drug absorption determines how intense the effect of the  drug will be Factors affecting Absorption 1. Rate of Dissolution ­ Drugs must dissolve before they can be absorbed ­ Fast rate  ▯faster onset of action ­ Tablet undergoes disintegration and medication dissolves in our stomach  contents 2. Surface Area ­ Major determinant of drug absorption ­ Larger SA  ▯faster absorption ­ Stomach has folds called Rugae, intestine has thousands of villi which makes  the SA much larger 3. Blood flow (local) ­ Higher blood flow  ▯faster absorption ­ Areas with high blood flow maintain a concentration gradient which drives  absorption o More blood flow moves drugs, so more drugs follow in systemic  circulation o Creates a concentration gradient as the drug is quickly moved away ­ Areas with low blood flow do not maintain as great of a concentration  gradient ­ Exercise increases blood flow, can increase drug absorption ­ Blood flow is decreased in heart failure, severe hypotension, hypothermia, and  circulatory shock 4. Lipid Solubility ­ Drugs with high lipid solubility (lipophilic drugs) are absorbed more rapidly  than water soluble (hydrophilic) drugs ­ Lipophilic drugs are able to cross the cell membrane whereas hydrophilic  drugs can’t 5. pH Partitioning ­ drug absorption is greater when theres a difference between the pH at the site  of administration and the blood such that the drug is ionized in the blood ­ pH trapping!!  6. Activity of Drug Transport Proteins ­ Rate and extent of drug absorption can be significantly impacted by drug  transporters ­ Uptake drug transporters – increase absorption of drugs ­ Efflux drug transporters – decrease the absorption of drugs Routes of Administration ­ 8 major routes o Enteral (involving GI tract)  Oral (PO – per os – by mouth)  Rectal o Parenteral (do not involve GI tract)  Intravenous (IV)  Intramuscular (IM)  Subcutaneous (subq or SC) o Other (should be considered parenteral, but parenteral is commonly used  as injections)  Sublingual  Transdermal  Pulmonary ­ Oral o Most common administration technique o Advantages   Safety, convenience, economical o Disadvantages  Incomplete and variable absorption o Intestine vs. Stomach  Greatest in intestine  • SA of over 200m^2  What about drugs that are weak acids? • Shouldn’t they be better absorbed in stomach • SA of stomach is smaller though, so pH doesn’t affect that  much • And thick mucous layer of stomach prevents some  absorption • Ionization doesn’t really make up the difference o Pharmaceutical Phase  After swallowing  Disintegration • Tablet breaks down into granules and then smaller particles  Dissolution • Smaller particles dissolve in solution of gastric fluid • Needs to dissolve, less likely to be absorbed if not o Gastric Emptying  Movement of stomach contents into the intestine  Anything that affects this affects rate of absorption due to the SA  being much larger in the intestine  Factors that affect Gastric Emptying • Increasing o Taking medication on an empty stomach o Taking medications with cold water o Lying down on the right side o High osmolality feeding (tube feeding) o Taking a prokinetic drug (a drug that increases GI  motility) • Decreasing o High fat meal o Heavy exercise o Lying down on left side o Taking a drug that inhibits the vagus nerve  (anticholinergic drugs) o Enteric Coating  Drugs with enteric coating are covered with special coating that  prevents dissolution in the acidic environment of the stomach  Once the drug passes into the more alkaline duodenum, the enteric  coating dissolves  Useful for drugs that destroy stomach, or that the acidic  environment affects it o Bioavailability  Fraction of a dose of drug that reaches the systemic circulation  unchanged  Influenced by: • Drug formulation (by which we administer the drug) o Aqueous solution, syrup – highest bioavailability o Suspension (no disintegration phase) o Chewable 
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