Module 2 – Pharmacokinetics.docx

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Western University
Pharmacology 2060A/B
Angela Nissen

Module 2 – Pharmacokinetics (Absorption) 2.1 Intro Pharmacokinetics • Defined as the study of drug movement in the body • Is what the body does to the drug • Pharmacokinetics is composed of four basic processes o Absorption o Distribution o Metabolism o Excretion o (what the body does to the drug) Absorption • Drug absorption is the movement of the drug from the site of administration into  the blood • The rate of absorption determines how quickly the drug effect will occur (onset of  action) • The amount of drug absorption determines how intense the effect of the drug will  be 2.2 Factors Affecting Absorption 1. Rate of Dissolution 2. Surface Area 3. Blood Flow 4. Lipid Solubility 5. pH Partitioning 6. Activity of Drug Transport Proteins 1. Rate of Dissolution • Dissolution means dissolving in solution • Drugs must dissolve before they can be absorbed • Drugs with a fast rate of dissolution will have a faster onset of action than drugs  with slow dissolution • Example: drugs placed in a liquid o Over time dissolution occurs and the drug molecules are dissolved in the  liquid o The same thing happens when we swallow a medication, the tablet  undergoes disintegration and the medication dissolves in our stomach  contents 2. Surface Area • Surface area is a major determinant of drug absorption • Larger the surface area, the faster drug absorption is • Which has the greater surface area, the stomach or the SI? o While the stomach has folds called rugae, the intestine has thousands of  finger­like projections called villi  The villi that line the intestine make the surface area very large 3. Blood Flow • Drug absorption is fastest in areas with high blood flow • Areas with a high blood flow maintain a concentration gradient which drives  absorption • Areas with low blood flow do not maintain as great of a concentration gradient • Exercise increases blood flow and can increase drug absorption • Blood flow is decreased in heart failure, severe hypotension, hypothermia, and  circulatory shock and therefore absorption may be decreased  4. Lipid Solubility • Drugs with high lipid solubility (ie. lipophilic drugs) are absorbed more rapidly  than water soluble (ie. hydrophilic drugs) • Lipophilic drugs are able to cross the cell membrane whereas hydrophilic drugs  cant            (green = lipophilic, blue = hydrophilic) 5. pH Partitioning • Drug absorption is greater when there’s a difference btwn the pH at the site of  administration and the blood such that the drug is ionized in the blood (drug will  be trapped in the blood)        (▯ eak acid) 6. Activity of Drug Transport Proteins • The rate and extent of drug absorption can be significantly impacted by drug  transporters • Uptake drug transporters increase the absorption of drugs • Efflux drug transporters DECREASE the absorption of drugs  2.3 Routes of Administration • There are 8 major routes of drug administration 1. Oral (PO = per os which is latin for by mouth) 2. Sublingual 3. Transdermal 4. Rectal 5. Intravenous (IV) 6. Subcutaneous (SubQ or SC) 7. Intramuscular (IM) 8. Pulmonary • Routes of administration are often referred to as enteral or parenteral • Enteral = routes of administration that involve the GI tract • Parenteral = routes of administration that do not involve the GI tract  o Only injections  1. Oral Absorption • The most common method of drug administration • Advantages o Safety o Convenience o Economical • Disadvantages o Incomplete o Variable absorption •  Intestine vs. Stomac  o Intestine has a much larger surface area (over 200m2) than the stomach,  therefore drug absorption would be greater in the intestine than the  stomach o What about drugs that are weak acids, wouldn’t they be better absorbed in  the stomach?  Based on the pH effects weakly acidic drugs should be better  absorbed in the acidic enviro of the stomach bc they would  unionized   However, the surface area of the stomach is small and the stomach  is covered with a thick layer of mucous  Therefore, the rate of drug absorption in the intestine will be  greater than the stomach, even if the drug is ionized! o The bottom line is for most drugs, oral absorption is greatest in the  intestine  •  Pharmaceutical Phase   o Pharmaceutical phase occurs after the patient swallows the tablet o It involves the disintegration of the tablet and the dissolution of the drug o If the drug does not completely disintegrate or does not go into solution,  astorption is reduced o 1  phase  Disintegration phase  Tablet disintegrates into granules then smaller drug particles nd o 2  phase  Dissolution phase  Smaller particles dissolve in our gastric fluid so it is completely in  solution •  Gastric Emptying   o Gastric emptying is quite simply the movement of the stomach contents  into the intestine o Since the rate of drug absorption is greater in the intestine, things that  increase gastric emptying also increase the rate of drug absorption •  Factors Affecting Gastric Emptying   •  Enteric Coating  o Drugs with enteric coating are covered with a special coating that  prevents their disintegration and dissolution in the acidic enviro of the  stomach o Once the drug passes into the more alkaline duodenum, the enteric  coating dissolves o Particular useful for drugs that are destroyed by the acidic enviro of  the stomach or drugs that cause damage to the stomach •  Bioavailabilit  o Bioavailability is the fraction of a dose of drug that reaches the  systemic circulation unchanged o Bioavailability can be influenced by: 1. Drug formulation 2. Route of administration 3. Deg
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